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INHIBIDORES DE PROTEASA.

Los Inhibidores de Proteasa IP son una nueva clase de fármacos para el sida usados junto con compuestos de quimioterapia más antiguos, como el AZT y el ddl. La mezcla de estos tratamientos se llama “cóctel combinado” o “terapia antirretroviral altamente activa” (HAART). La formula normalmente se compone de dos partes de nucleosidos análogos por una parte de inhibidores de proteasa. De acuerdo con la creencia popular, esta mezcla ofrece una nueva fuerza a las antiguas quimioterapias y logra lo que los comunicados de prensa y los grupos del sida califican como resultados asombrosos sin precedente.

Según el Dr. David Rasnick (descubridor de los inhibidores de proteasa), la teoría del VIH resistente a las proteasa es completamente infundada. Rasnick, un pionero en el desarrollo de los inhibidores de proteasa destaca que “nadie ha publicado jamás, datos de una proteasa de VIH resistente, que se haya encontrado en algún paciente. Las únicas proteasas de VIH, resistentes a inhibidores, que se han examinado han sido producidas en laboratorio mediante ingeniería genética”#3cristine Maggiore, ¿quetal si todo lo que crees acerca del sida fuera falso?,p.p 62

 

LO IMPORTANTE DE LAS PROTEINAS.

Cada una de nuestros cien billones de células esta constantemente formando proteínas que precisa, y eliminando proteínas que ya no son necesarias.

 Las proteínas son largas cadenas de aminoácidos (unos mil como promedio), siendo estas cadenas tridimencionalmente en plantas y animales, pero casi lineales en bacterias. Hay veintiún aminoácidos distintos  constitutivos de las proteínas, lo cual explica la gran cantidad, variedad y clases de proteínas existentes.

 Este gran numero de proteínas cumple todo tipo de funciones: Enzimaticas, acelerando las diez mil reacciones bioquímicas que están constantemente realizándose en cada célula; cito esquelétales, dando una cierta estructura a las células; transportadoras, regulando el paso de moléculas a traves de la membrana celular; hormonales, como la insulina; inmunológicas, como los anticuerpos generados por los linfocitos B; homeostáticas, restableciendo equilibrios frente a variaciones del PH o perdida de líquidos internos; contráctiles de las fibras musculares; protectoras de los cromosomas (histonas); etc. axial pues, las proteínas tienen un papel fundamental en el mantenimiento y desarrollo de todo el metabolismo vital.

 

¿Qué SON LAS PROTEASAS?

Las proteasas son un tipo de proteínas de la clase enzimas cuya misión es dividir o cortar precisamente las proteínas, incluidos las restantes enzimas, en trozos más cortos. Las proteasas son unas “tijeras” enzimáticos cuya tarea es cortar proteínas.

Este corte es necesario cuando:

1.- se forman proteínas largas que deben ser divididas para que las [proteínas mas cortas resultantes puedan cumplir sus tareas respectivas;

2.- se ingieren proteínas (por ejemplo, al comer) y deben ser dirigidas (cortadas);

3.- deja de ser necesaria una proteína (por ejemplo, una enzima que ya ha cumplido su tarea) y debe de ser descompuesta en trozos más pequeños;

4.- muere la célula (¡y es nos mueren un billón cada dia!) y tiene que ser reciclada para aprovechar lo aprovechable y eliminar lo no aprovechable.

 El papel de las proteasas es tan importante y decisivo para la vida de cada célula y, en consecuencia, de cada tejido, órgano, y finalmente, ente vivo.

Hay dos grandes tipos de proteasas:

A.- las  inespecíficas: cortan paso a paso la proteína que debe ser reciclada, es decir, cortan aminoácido tras aminoácido, independientemente de cuales son;

B.- las especificas: cortan únicamente por el enlace correspondiente a un aminoácido determinado, y ello siempre que la secuencia formada por algunos aminoácidos anteriores y otros posteriores sea exactamente la adecuada.

 

¿QUE SON LOS INHIBIDORES DE PROTESA?

Son otro tipo de enzimas naturales cortas (las proteínas cortas se denominan peptidos) cuya función es precisamente desactivar el funcionamiento de las proteasas. axial, por ejemplo, acabada la digestión de lo que hemos comido, la acción de la pepsina y de otras proteasas digestivas debe ser silenciada. En consecuencia, se activa la antipepsina y otras antiproteasas que inhiben su acción. Son como trocitos de madera que se colocan entre los filos de las tijeras enzimaticas para que no puedan cortar.

 Ya a nivel de cada célula hay un equilibrio complejísimo entre proteasas, inhibidores de proteasas y también activadores de proteasas, todos ellos naturales, habiendo cientos o más de cada tipo. No digamos lo sutil y complicado que resulta si nos referimos al conjunto del cuerpo.

  

¿COMO ACTUAN LOS INHIBIDORES DE PROTESAS NATURALES?

Los inhibidores de proteasa son proteínas muy cortas (peptidos de unos cinco a unos diez aminoácidos) que tienen muy fuerte el enlace sobre el cual actúa la proteasa específica a la que tienen que desactivar. Cuando el contexto esta en equilibrio, el inhibidor se coloca en vez de la proteína en el lugar por el que la proteasa reconocía a la proteína para cortarla insuflando energía en el enlace de un aminoácido determinado. La proteasa, al no poder cortar el enlace reforzado del inhibidor específico que le corresponde, queda neutralizada. Una compleja red de interacciones en las que intervienen proteínas activadores de proteasas y también activadores quimicoa de proteasas (como iones de calcio o de magnesio), la pondrá en marcha de nuevo cuando haga falta. Los trocitos de madera intercalados en las tijeras pueden ser retirados con facilidad cuando sea preciso.#4 free news. Barcelona España

 

¿COMO DICEN QUE ACTUAN LOS INHIBIDORES DE PROTEASAS DEL V.I.H.?

Los inhibidores de proteasa se supone que trabajan al romper un eslabón enzimático en la reproducción del VIH. Las enzimas son proteínas que unen o rebanan a otras moléculas. Como todos los retrovirus y el VIH se ha dicho que es un retrovirus tienen tras enzimas; tranquiptasa inversa, integraza y proteasa, la cual corta la proteínas, un paso esencial en el proceso reproductor de un retrovirus. Los inhibidores de proteasa bloquean las proteasas y actúan como moléculas disfuncionales que toman el lugar de las funcionales e inhiben el corte de las proteínas. Todas las enzimas retrovirales son similares a varias enzimas humanas, y existenten numerosas proteasas humanas, incluso unas que se requieren para la digestión de los alimentos.

 Los inhibidores de proteasa son iguales a los nucleosidos análogos como el AZT en el hecho de que producen substitutos disfuncionales que interrumpen o impiden los procesos normales de las enzimas. Aunque los fabricantes de los inhibidores de proteasa afirman que los fármacos están específicamente dirigidos a la proteasa del VIH, la lista de efectos colaterales contradice esta afirmación. Se ha demostrado que los nucleosidos análogos como el AZT, que una vez fueron promocionados como específicamente dirigidos al VIH, bloquean la formación del vital ADN humano tan eficazmente. Ahora se sabe que el AZT, y los nucleosidos análogos bloquean el ADN dentro de la mitocondria, las partículas subcelulares que producen la energía requerida para la vida de todas las células. #5 cristine Maggiore, ¿Qué tal si todo lo que crees acerca del sida fuera falso? p.p 61,62

 

 

LOS PELIGROS DE LOS INHIBIDORES DE PROTEASA DOCUMENTADOS EN REVISTAS CIENTIFICAS.

*Lancet, 29-03-97; Hepatitis grave en tres pacientes de SIDA tratados con Indinavir; <se descarto causas virales, alcohol u otros agentes hepatotoxicos>.

*Lancet, 12-04-97; La British HIV Asosiation admite que los beneficios clínicos de los cócteles no están demostrados y que hay interacciones significativas entre los medicamentos, e interferencia con la desintoxicación del cuerpo.

*Lancet, 03-05-97; Indinavir puede producir cólico renal y/o piedras renales radiolucentes.

*Lancet, 17-05-97; Los pacientes que toman inhibidores de proteasas pueden desarrollar con mas facilidad retinitis por citamegalovirus.

*FDA (E.U.), 11-06-97; Un informe avisa de que la ingesta de inhibidores de proteasas puede producir diabetes o empeorar a quienes ya la tienen.

  

Dentro del grupo de los IP se encuentran los siguientes:

Invirase (Saquinavir, RO-31-8959)
Fortovase (Saquinavir, RO-31-8959)
Crixivan (Indinavir, MK-639)
Norvir (Ritonavir, ABT-538)
Kaletra (Lopinavir, Ritonavir)
Viracept (Nelfinavir, AG-1343)
Agenerase (Amprenavir)

 

Nombre de marca: Invirase

Nombre común: saquinavir (cápsulas duras de gel)

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Tres cápsulas de 200 mg, tres veces al día, con comida o dos horas después de una comida. Sin embargo, se debe tomar en combinación con Norvir, Invirase 1600 mg + 100 mg mg Norvir una vez al día o Invirase 1000 mg + Norvir 100 mg dos veces al día. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Roche Pharmaceuticals, www.rocheusa.com, 1 (800) 910–4687

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes son estomacales: diarrea, incomodidad abdominal y náusea. Poco otro efectos secundarios se ven, debido a absorción baja (4 a 6%). Se ven con todos los más viejo IPs niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz no elevado con ritonavir, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

 

Nombre de marca: Crixivan

Nombre común: indinavir
 

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Casi nunca se usa sola (dos cápsulas de 400 mg cada 8 horas con el estómago vacío o con un bocadillo de baja grasa). Casi siempre se eleva con Norvir: 400 mg Crixivan + 400 mg Norvir dos veces al día o 800 mg + 200 mg dos veces al día (todas las dosis combinadas con comida). Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis. Hay cápsulas de 100 mg, 200 mg y 333 mg.

Contacto del fabricante: Merck & Co., www.crixivan.com, 1 (800) 850-3430

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Posibles efectos secundarios incluyen: dolor de cabeza, fatiga o debilidad, malaisa (sensación de enfermedad general), náusea, diarrea, dolores abdominales, pérdida del apetito, ojos y piel amarillenta, cambios en el color de la piel, boca seca/dolor en la garganta, cambios en el sabor, dolor al orinar, indigestión, dolor en las coyunturas, alergias y toxicidad en el hígado. Picor en la piel seca, uñas que crecen dentro los pies y pérdida del cabello son únicos al Crixivan. Piedras en los riñones, que pueden llevar a problemas más serios también pueden ocurrir. Llame a su proveedor de salud inmediatamente si desarrolla dolor en el estómago o en la espalda o si tiene sangre en la orina. Drogas como Septra y dapsone son asociadas con la anemia hemolítica, tenga cuidado al usar indinavir. Es rara pero puede causar problemas serios—es necesario monitorear su contaje de las células rojas. Un aumento en bilirrubina (una prueba de las funciones del hígado) ha sido reportado, pero no está asociado con problemas del hígado. Se ven con todos los más viejo IPs niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz no elevado con ritonavir, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Nombre de marca: Norvir

Nombre común: ritonavir

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Casi nunca se usa en su dosis aprobada (dosis escalonada, entonces seis cápsulas gelatinosas de 100 mg dos veces al día, preferiblemente con alimentos). Para evitar efectos secundarios es importante la dosis escalonada. Norvir se usa principalmente como un elevador de los otros IPs. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis. Aprobado para niños de 2 años y mayores. Hay en forma líquida pero el sabor es increíblemente horrible.

Contacto del fabricante: Abbott Laboratories, www.norvir.com, 1 (800) 222–6885

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

 

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los efectos secundarios más comunes incluyen: debilitamiento, dolor de estómago, malestar estomacal (náusea, diarrea y vómitos, picazón/adormecimiento alrededor de la boca, manos o pies, pérdida del apetito, cambio en el paladar (sabor), dolor de cabeza, mareos, pancreatitis e intolerancia del alcohol.
Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos, excepto posiblemente Reyataz sin elevar, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.
Otros posibles efectos secundarios son problemas en el hígado, como aumentos las enzimas del hígado (AST, ALT y GGT), hepatitis, o ictericia (piel amarillenta) y en la enzima muscular (CPK) y el ácido úrico. Las personas con hepatitis B o C pueden tener un aumento en riesgo.

 

Nombre de marca: Viracept

Nombre común: nelfinavir
 

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Cinco tabletas de 250 mg (1250 mg) dos veces al día o tres tabletas de 250 mg tres veces al día con comida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis. También hay una formula oral de Viracept en polvo para niños e individuales que no pueden tragar tabletas.

Contacto del fabricante: Agouron Pharmaceuticals, www.viracept.com, 1 (888) 777-6637

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes incluyen diarrea (15-20% de pacientes en Estudio 542), incomodidad abdominal, náusea, flatulencia (gas), debilidad y sarpullido. Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos, excepto posiblemente Reyataz sin elevar, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

 

Nombre de marca: Fortovase

Nombre común: saquinavir cápsulas gelatinosas
 

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Seis cápsulas gelatinosas de 200 mg, tres veces al día, con comida, o dos horas después de una comida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Roche Pharmaceuticals, www.rocheusa.com, 1 (800) 910–4687

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes incluyen: diarrea, náusea, dolor abdominal, gas, indigestión, vómitos, dolores de cabeza, insomnia, fatiga, dolores en el cuerpo, ansiedad, depresión y cambios en el paladar (sabor). Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos, excepto posiblemente Reyataz sin elevar, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

Nombre de marca: Agenerase

Nombre común: amprenavir
 

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Ocho cápsulas gelatinosas suaves de 150 mg (1200 mg) dos veces al día, no tiene restricciones alimenticias (se puede tomar con o sin comida), pero evite comidas altas en grasa. También disponible en cápsulas de 50 mg. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis. Aprobado para niños de 4 años y mayores. Hay medicina en forma líquida con sabor a uva, chicle de mascar y menta. Si es posible los adultos deben evitar usar la medicina en forma líquida.

Contacto del fabricante: GlaxoSmithKline, www.agenerase.com, 1 (800) 722–9294

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes incluyen: náusea, vómitos, dolores abdominales, desórdenes del paladar (sabor), fatiga, dolor de cabeza, desórdenes del estado de ánimo, anemia y sarpullido. El sarpullido ocurrió en casi 22% de las personas bajo Agenerase, pero no fueron comunes los sarpullidos severos. Para sarpullido leve o moderado, su doctor puede escoger continuar Agenerase, con seguimiento y monitoreo cuidadosos. Debido a que Agenerase es un sulfonamide, debe usarse con cuidado en pacientes alérgicos a las drogas sulfa. Los sarpullidos severo (vea Viramune) y problemas estomacales (pancreatitis—vea NRTI) aunque raros, pueden ser peligrosos. Notifíquele a su doctor inmediatamente.
Se han visto como con los otros IPs, altos niveles de colesterol y triglicéridos, excepto con Reyataz sin elevar y estos niveles pueden estar asociados con las enfermedades del corazón. Otros posibles efectos secundarios incluyen lipodistrofia (cambios en la cantidad de grasa en el cuerpo, incluyendo el adelgazamiento de la cara, brazos y piernas, con o sin acumulación de grasa en el estómago, los senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, orina frecuente, pérdida de peso inexplicada, fatiga y piel reseca; vea a su doctor con prontitud) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

 

Nombre de marca: Kaletra

Nombre común: lopinavir/ritonavir
 

Clase: Inhibidor de la proteasa (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Tres cápsulas gelatinosas (cada 133.3 mg lopinavir y 33.3 mg ritonavir) dos veces al día, preferiblemente con alimentos; también hay fórmula líquida. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

Contacto del fabricante: Abbott Laboratories, www.kaletra.com, 1 (800) 222–6885

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Sarpullido, diarrea, náusea, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, debilidad muscular y aumento en el colesterol y los triglicéridos y AST/ALT (pruebas de la función del hígado, indicador de daños en hígado, podra ser más comun in personas con hepatitis B o C).
Como se han visto con todos los otros IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz sin elevar, estos niveles pueden estar asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en sed y hambre, deseos frecuentes de orinar, pérdida inexplicada de peso, fatiga y picor en la piel seca, vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.

 

Nombre de marca: Reyataz

Nombre común: atazanavir
 

Clase: Inhibidor de proteasa (IP)

Dosis estándar: Dos cápsulas de 200 mg una vez al día con comida. Los pacientes experimentados deben tomar 300 mg con 100 mg de Norvir una vez al día. Disponible en cápsulas de 100 mg y 150 mg. Tómese la dosis olvidada lo más pronto posible, pero no doble la dosis en su próxima dosis.

Contacto del fabricante: Bristol-Myers Squibb, www.reyataz.com, 1 (800) 272–4878

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Datos limitados están disponibles. Sin embargo, los efectos secundarios más comunes incluyen: mareos, niveles elevados de bilirubina indirecta (producida por el hígado) fue reportada en algunos individuos tomando Reyataz en ensayos clínicos. Esto puede resultar en casos de ictericia (ojos o piel amarillenta), reportada en 3–6% de los individuos tomando Reyataz. Sin embargo no existe evidencia de hepatoxicidad (problemas del hígado). Estos síntomas usualmente desaparecen luego de que usted detiene el uso de Reyataz.
Todos los demás inhibidores de proteasa están asociados con aumentos en los niveles de colesterol y triglcéridos, excepto posiblemente con Reyataz sin elevar estos niveles pueden estar asociados a las enferemedades del corazón. Sin embargo, si Reyataz se eleva con Norvir estos cambios en los niveles de colesterol y triglicéridos pueden ocurrir. Otros posibles efectos secundarios incluyen lipodistrofia (cambios de la grasa en el cuerpo, incluyendo adelgazamiento de la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y la parte de arriba de la espalda), empeoramiento o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en hambre y sed, frecuente orina, pérdida de peso inexplicada, fatiga, y piel seca y con picazón; vea a su doctor con prontitud) y aumento en sangramiento en los hemofílicos.

 

Nombre de marca: Lexiva

Nombre común: fos-amprenavir sulfate
 

Clase: Inhibidor de la proteasa (IP)

Dosis estándar: Dos tabletas de 700 mg dos veces al día. Los pacientes experimentados en tratamiento deben usar Lexiva dos veces al día con Norvir (700 mg más Norvir 100 mg, dos veces al día). No tiene restricciones alimenticias (puede tomarse con o sin comida) con cualquiera de las dosis. Si se le olvida tomar una dosis tómesela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.
 

Contacto del fabricante: GlaxoSmithKline, www.lexiva.com, 1 (888) 825–5249

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA:
1 (800) HIV–0440 (448–0440)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los efectos secundarios más comunes incluyen: náusea, sarpullido, diarrea, dolor de cabeza, vómitos, fatiga, desórdenes del humor, dolores abdominales, y adormecimiento de la boca. El sarpullido ocurrió en casi 19% de los pacientes, pero severios no fueron comunes. Si usted experimenta un sarpullido, notifíqueselo a su doctor. Para sarpullidos leves o moderados, su doctor puede decidir continuar el uso de Lexiva, con seguimiento y monitoreo cercano. Debido a que Lexiva es un sulfonamide, debe usarse con cuidado en pacientes con alergias a las drogas sulfa. Efectos secundarios y anomalías de laboratorio fueron similares cuando Lexiva se tomó una o dos veces al día, con o sin Norvir.
Como se ha visto con todos los demás inhibidores de proteasa existe un aumento en los niveles de colesterol y triglicéridos, excepto Reyataz sin elevar y este aumento en niveles puede estar asociado a enfermedades del corazón. Otros posibles efectos secundarios incluyen lipodistrofia (cambios en la grasa del cuerpo, incluyendo adelgazamiento en la cara, brazos y piernas, con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y algunas veces la parte de arriba de la espalda), empeoramiento o nuevos casos de diabetes (síntomas incluyen aumento en hambre y sed, orina frecuente, pérdida de peso inexplicada, fatiga, picazón y piel seca; vea a su doctor con prontitud) y aumento en sangramiento en los hemofílicos.
 

 

Nombre de marca: Aun no se ha establecido

Nombre común: tipranavir
 

Clase: Inhibidor de la proteasa experimental (PI, siglas en inglés)

Dosis estándar: Dosis aún no establecida por el estado experimental de la droga, pero estudios están moviendo adelante con una dosis de 250 mg con 100 mg de Norvir, ambas dos veces al día. Es probable que tenga que tomarse con comida.

Contacto del fabricante: Boehringer-Ingelheim, www.boehringer-ingelheim.com

Servicio de Información de Clínicas de Tratamiento de SIDA:
1 (800) TRIALS–A (874–2572)

Posibles efectos secundarios y toxicidad: El mayor número relacionados al sistema gastrointestinal: diarrea leve, náusea, vómitos y fatiga. En ensayos clínicos los síntomas se han manejado comiendo un bocadillo con la droga. Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza, boca seca y mareos. Esta dosis de tipranavir fue bastante bien tolerada en estudios de Fase II, con muy pocos pacientes necesitando descontinuar la combinación debido a efectos secundarios, pero los efectos secundarios no se determinan por completo hasta que las drogas se mueven a la Fase III. Vea ritonavir para más detalles sobre potenciales efectos secundarios.

 

 
   
   
 
 
   

 

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Última modificación: 26 de Octubre de 2010 09:37:26 a.m.


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